Methyltestosterone เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับแอนโดรเจนสังเคราะห์ Methyltestosterone เป็นการเลียนแบบฮอร์โมนเพศชายที่ใช้ในการรักษาผู้ชายที่มีภาวะขาดฮอร์โมนเพศชายและการบำบัดทดแทนแอนโดรเจนที่เกี่ยวข้อง นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือนในฐานะตัวแทน antineoplastic Methyltestosterone เป็นอนุพันธ์ของฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนที่มีกลุ่มเมทิลที่ตำแหน่งอัลฟา 17 ซึ่งช่วยเพิ่มการดูดซึมตามหน้าที่ เมทิลเทสโทสเตอโรนจับตัวรับไซโตซิลิกแอนโดรเจนและลิแกนด์-รีเซพเตอร์ที่ซับซ้อนทำหน้าที่เป็นปัจจัยการถอดรหัสที่ควบคุมการแสดงออกของยีนที่ตอบสนองต่อแอนโดรเจน ยีนที่ตอบสนองต่อแอนโดรเจนมีหน้าที่รับผิดชอบในการเจริญเติบโตและการพัฒนาของอวัยวะเพศชายและลักษณะทางเพศรองของผู้ชาย สารอะนาโบลิก เช่น เมทิลเทสโทสเตอโรนกระตุ้นแอแนบอลิซึมและยับยั้งแคแทบอลิซึม และกระตุ้นการพัฒนามวลกล้ามเนื้อ ความแข็งแรง และพลังงาน
ยานี้ใช้ในผู้ชายที่สร้างสารธรรมชาติที่เรียกว่าฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนไม่เพียงพอ ในผู้ชาย ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนมีหน้าที่ในการทำงานตามปกติหลายประการ รวมถึงการเจริญเติบโตและพัฒนาการของอวัยวะเพศ กล้ามเนื้อ และกระดูก นอกจากนี้ยังช่วยทำให้เกิดพัฒนาการทางเพศตามปกติ (วัยแรกรุ่น) ในเด็กผู้ชาย เมทิลเทสโทสเทอโรนนั้นคล้ายกับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนตามธรรมชาติที่ร่างกายผลิตขึ้น เป็นยาประเภทหนึ่งที่เรียกว่าแอนโดรเจน ออกฤทธิ์โดยส่งผลต่อระบบต่างๆ ของร่างกายเพื่อให้ร่างกายสามารถพัฒนาและทำงานได้ตามปกติ เมทิลเทสโทสเทอโรนอาจใช้ในเด็กผู้ชายวัยรุ่นบางคนเพื่อทำให้เกิดวัยแรกรุ่นในผู้ที่เข้าสู่วัยแรกรุ่นล่าช้า นอกจากนี้ยังอาจใช้เพื่อรักษามะเร็งเต้านมบางประเภทในสตรี
