เปปไทด์ HGH 176/191 (เศษส่วน) คุณภาพสูงของจีน

คำอธิบาย

ชิ้นส่วนฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ 176-191 (frag 176-191) ถูกค้นพบว่ามีหน้าที่รับผิดชอบต่อผลการเผาผลาญไขมันของโปรตีนฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ (hGH) โดยดร.แฟรงค์ เอ็นจี ในช่วงทศวรรษ 1990 ที่มหาวิทยาลัยโมนาช

งานวิจัยก่อนหน้านี้หลายชิ้นใช้เปปไทด์ที่เกือบจะเหมือนกันทุกประการซึ่งมีชื่อว่า frag 177-191 (เรียกอีกอย่างว่า AOD9601) ซึ่งคล้ายคลึงกับเปปไทด์อนุพันธ์ AOD9604 ซึ่งจะอธิบายในภายหลัง เมื่อพิจารณาจากความคล้ายคลึงกันของลำดับและการทับซ้อนของการจับกับตัวรับ เอกสารอ้างอิงเกี่ยวกับเปปไทด์อนุพันธ์เหล่านี้จึงเกี่ยวข้องกับการพิจารณา frag 176-191 และจะอ้างอิงสลับกันได้ตลอดบทความนี้

โปรตีนต้นกำเนิดของ frag 176-191, hGH เป็นโปรตีนกรดอะมิโน 191 ตัวที่ควบคุมการทำงานร่วมกันที่ซับซ้อนของกระบวนการทางสรีรวิทยาที่หลากหลาย ตั้งแต่การเติบโตของเซลล์และเนื้อเยื่อไปจนถึงการสูญเสียไขมันและการเผาผลาญกลูโคส

เช่นเดียวกับโปรตีนที่มีหน้าที่หลากหลายอื่นๆ กระบวนการต่างๆ จะถูกควบคุมโดยบริเวณต่างๆ ของโปรตีน hGH ตัวอย่างเช่น กรดอะมิโน 45 ตัวแรกมีหน้าที่ในการส่งเสริมการสังเคราะห์อินซูลิน ในขณะที่กรดอะมิโน 16 ตัวสุดท้ายมีหน้าที่ในการลดไขมัน

เนื่องจากลักษณะโมดูลาร์ของ hGH จึงเป็นไปได้ที่จะใช้ชิ้นส่วนเฉพาะของโปรตีนเพื่อควบคุมการทำงานที่เกี่ยวข้องกับส่วนนั้นของโปรตีนแบบเลือกสรร

ดังนั้น การค้นพบว่ากรดอะมิโน 16 ตัวสุดท้ายส่งผลต่อการเผาผลาญไขมันของ hGH ทำให้นักวิจัยสังเคราะห์ frag 176-191 แยกกันเป็นเปปไทด์แบบสแตนด์อโลน ตามที่คาดการณ์ไว้ frag 176-191 สามารถกระตุ้นการสูญเสียไขมันได้อย่างแท้จริงโดยไม่มีผลกระทบอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับโปรตีน hGH ที่สมบูรณ์

เนื่องจากความรุนแรงของการแพร่ระบาดของโรคอ้วน สิ่งนี้จึงเป็นการค้นพบครั้งสำคัญ เนื่องจากแพทย์ยังคงเผชิญกับชุดเครื่องมือทางเภสัชวิทยาที่จำกัดมากในการช่วยผู้ป่วยลดน้ำหนัก โดยมีโปรตีน hGH เต็มรูปแบบทำให้เกิดผลข้างเคียงมากเกินไปสำหรับการใช้งานในระยะยาว

ในความพยายามที่จะปรับปรุงความคงตัวของเปปไทด์ นักวิจัยได้เปลี่ยนกรดอะมิโนตัวแรกในเปปไทด์ frag 176-191 จากเอ-ฟีนิลอะลานีนเป็นเอ-ไทโรซีน ส่งผลให้ได้เปปไทด์ตัวใหม่ชื่อยาต้านโรคอ้วน 9604 หรือ AOD9604

AOD9604 เป็นชิ้นส่วน hGH สลายไขมันที่ได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางที่สุดจนถึงปัจจุบัน และได้รับการประเมินในการทดลองทางคลินิก 6 ครั้ง เนื่องจากมีความคล้ายคลึงกันในลำดับที่แทบจะเหมือนกัน และที่สำคัญกว่านั้นคือ การอนุรักษ์บริเวณของเปปไทด์ที่จำเป็นในการเหนี่ยวนำการสลายไขมันได้ 100% นักวิจัยหลายคนจึงถือว่าเอกสารเกี่ยวกับ AOD9604 มีความเกี่ยวข้องกับชิ้นส่วน 176-191

Frag 176-191 ทำอะไร?

แม้ว่ากลไกการออกฤทธิ์ที่แม่นยำจะไม่ชัดเจน แต่คาดว่าเปปไทด์ frag 176-191 จะเลียนแบบกิจกรรมการสลายไขมันของ hGH ในขณะที่ปล่อยให้กระบวนการอื่นๆ ที่ปกติได้รับผลกระทบจาก hGH ไม่ได้รับผลกระทบ เพื่อทำความเข้าใจวิธีการทำงานของ frag 176-191 ให้ดีขึ้น เราต้องเริ่มต้นด้วยการทำความเข้าใจการทำงานของโปรตีนต้นกำเนิด hGH

HGH คือโปรตีนที่มีกรดอะมิโน 191 ชนิดที่มีอิทธิพลต่อกระบวนการทางสรีรวิทยาที่ซับซ้อน โดยมีทั้งการกระทำแบบอนาโบลิกและคาตาโบลิกในเนื้อเยื่อต่างๆ ในร่างกาย ตัวอย่างเช่น HGH มีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโตในช่วงวัยรุ่นและอาจทำให้เนื้อเยื่อของผู้ใหญ่เจริญเติบโตมากเกินไปในโรคต่างๆ เช่น โรคอะโครเมกาลี แต่ยังมีบทบาทสำคัญในการส่งเสริมการสูญเสียไขมันอีกด้วย

ลักษณะการทำงานที่หลากหลายของ hGH เกี่ยวข้องกับโครงสร้างโดเมนโปรตีนที่มีหน้าที่หลากหลาย โดยโดเมนโปรตีนต่างๆ จะมีหน้าที่รับผิดชอบต่อการกระทำทางชีวเคมีที่แตกต่างกัน

ด้วยเหตุนี้ frag 176-191 จึงสามารถกระตุ้นการสูญเสียไขมันได้อย่างเฉพาะเจาะจงเช่นเดียวกับ hGH แต่ไม่มีผลข้างเคียงเพิ่มเติมที่ไม่ต้องการ เช่น การเจริญเติบโตของเนื้อเยื่อ ความดันโลหิตสูง และอาการบวมน้ำ

โปรไฟล์กิจกรรมแบบเลือกของ frag 176-191 เมื่อเปรียบเทียบกับ hGH ซึ่งส่วนใหญ่ได้รับข้อมูลจากเอกสารเกี่ยวกับ AOD9604 เกิดขึ้นได้จากข้อเท็จจริงที่ว่า 176-191 ไม่สามารถจับกับตัวรับฮอร์โมนการเจริญเติบโตได้ ดังนั้น กระบวนการทั้งหมดที่อยู่ปลายน้ำของการส่งสัญญาณตัวรับฮอร์โมนการเจริญเติบโต รวมถึงการเพิ่มการผลิต IGF-1 จะไม่ได้รับผลกระทบจากเปปไทด์ frag 176-191

แม้ว่าจะไม่ทราบปฏิสัมพันธ์ของโมเลกุลที่เป็นสื่อกลางต่อผลการสูญเสียไขมันของ frag 176-191 แต่เป็นที่ทราบกันว่า hGH กระตุ้นให้เกิดการสูญเสียไขมันโดยการเพิ่มระดับการไหลเวียนของกรดไขมันอิสระ (FFA) โดยการเพิ่มการสลายไขมัน และผ่านการยับยั้งการดูดซึม FFA เข้าสู่เซลล์ไขมัน

ในที่สุด มีหลักฐานว่า frag 176-191 อาจส่งผลในเชิงบวกต่อการสร้างกระดูกอ่อนใหม่ผ่านกลไกที่คล้ายกับ hGH โดยไม่มีผลเชิงลบต่อการเผาผลาญกลูโคสที่บกพร่องอีกต่อไป

แบ่ง 176-191 ปริมาณและรอบ

ประสิทธิภาพที่จำกัดของฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์ชนิดแบ่งส่วน 176-191 ที่รับประทานทางปาก (frag 176-191) ทำให้เราทราบว่า frag 176-191 จะได้รับการบริหารที่ดีที่สุดโดยการฉีดใต้ผิวหนัง ซึ่งคล้ายกับ hGH

เนื่องจากการหยุดใช้เปปไทด์ frag 176-191 เพื่อการประเมินทางคลินิก ความคิดเห็นของผู้เชี่ยวชาญได้เปลี่ยนไปจนช่วงการให้ยาที่เหมาะสมสำหรับ frag 176-191 ที่ฉีดเข้าใต้ผิวหนังจะอยู่ที่ประมาณ 200-500ไมโครกรัมต่อวัน เพื่อวัตถุประสงค์ในการกระตุ้นการลดน้ำหนัก ในวิชา

แม้ว่า AOD9604 ที่เทียบเท่ากับ frag 176-191 จะพิสูจน์ให้เห็นแล้วว่ามีโปรไฟล์ความปลอดภัยที่ยอดเยี่ยม แต่ความทนทานต่อการฉีดใต้ผิวหนังควรได้รับการประเมินในเบื้องต้นโดยใช้ขนาดยาที่ปลอดภัย

เกณฑ์วิธีการให้ยา Frag 176-191 สมมุติฐานเพื่อช่วยให้นักวิจัยเข้าใจการออกแบบการศึกษาที่เป็นไปได้มีดังนี้:

ขนาดเริ่มต้น: เพื่อประเมินการทนต่อยา ให้เริ่มด้วยการฉีดขนาด 100 มก. ใต้ผิวหนัง โปรดทราบว่า 1 มก. เท่ากับ 1,000 มก. และ 100 มก. เท่ากับ 1/10 มิลลิกรัม

ขนาดยาครั้งต่อไป: หากสามารถทนต่อขนาดยาเริ่มแรกได้ดี ให้เพิ่มขนาดยาเป็นระหว่าง 200-500ไมโครกรัมต่อการฉีด ขึ้นอยู่กับเป้าหมายของการศึกษา

เวลาและความถี่ในการบริหาร: จากความเข้าใจเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของ hGH พบว่า frag 176-191 ควรบริหารให้ดีที่สุดเมื่อท้องว่าง ประมาณ 30 นาทีถึง 1 ชั่วโมงก่อนออกกำลังกาย โปรดทราบว่าสามารถแบ่งขนาดยาต่อวันเป็นฉีดในตอนเช้าและตอนเย็นได้

สำหรับสูตรผสมในจมูกของ frag 176-191 การดูดซึมจะลดลงเนื่องจากการดูดซึมสารละลายเปปไทด์ผ่านเยื่อจมูกลดลง เมื่อเทียบกับการฉีด เพื่อชดเชยการดูดซึมที่ลดลง นักวิจัยอาจพิจารณาใช้เกณฑ์วิธีเดียวกันที่ระบุไว้ข้างต้น แต่เพิ่มขนาดยาในแต่ละขั้นตอนได้ถึง 50%

วิธีการสร้าง Frag ใหม่ 176-191

เปปไทด์ Frag 176-191 ที่ฉีดได้ของคุณมักจะมาในรูปแบบผงไลโอฟิไลซ์ในขวดแก้ว การทำไลโอฟิไลเซชันจะรักษากิจกรรมทางชีวภาพของเปปไทด์ในรูปแบบที่มีอุณหภูมิคงที่ ช่วยให้สามารถขนส่งและยืดอายุการเก็บรักษาได้

ในการเตรียม frag 176-191 สำหรับการฉีด นักวิจัยจะต้องสร้างเปปไทด์ที่ถูกไลโอฟิไลซ์ขึ้นมาใหม่ด้วยน้ำที่มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรีย วิธีนี้จะละลายผงให้เป็นของเหลวใสที่สามารถดึงเข้าไปในกระบอกฉีดยาได้

ก่อนการชงใหม่ ให้แน่ใจว่ามีน้ำแบคทีเรียสแตติกในปริมาณที่เพียงพอ โปรดทราบว่าน้ำแบคทีเรียสแตติกเป็นน้ำที่แนะนำสำหรับการชงใหม่ เนื่องจากจะช่วยปกป้องเปปไทด์จากการปนเปื้อนได้อย่างน้อยหนึ่งเดือนเนื่องจากมีแอลกอฮอล์เบนซิล 0.9%

เมื่อมีน้ำแบคทีเรียสแตติกแล้ว ให้กำหนดปริมาตรที่จำเป็นในการเจือจางเปปไทด์ให้ได้ความเข้มข้นที่ต้องการ ดูขั้นตอนต่อไปนี้เกี่ยวกับวิธีการทำให้เสร็จเรียบร้อย:

ทำความสะอาดมือและเช็ดจุกยางบนขวดที่มีเศษ 176-191 รวมถึงขวดน้ำที่มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรีย

เสียบเข็มเข้าไปในขวดน้ำฆ่าเชื้อแบคทีเรีย และดูดน้ำออกมาตามปริมาตรที่ต้องการ

ถอดเข็มฉีดยาออกแล้วใส่ในขวด frag 176-191 โดยให้แน่ใจว่าจ่ายน้ำแบคทีเรียสแตติกออกมาเต็มปริมาตรก่อนที่จะถอดออก

ค่อยๆ หมุนขวด frag 176-191 จนกระทั่งผงไลโอฟิไลซ์ละลายหมด

เมื่อสร้างเปปไทด์แล้ว ให้เก็บขวดไว้ในตู้เย็น

ผลกระทบของ HGH Fragment 176-191 มีอะไรบ้าง?

AOD 9604 กระตุ้นการลดน้ำหนักด้วยกลไกที่คล้ายกับ HGH ฮอร์โมนการเจริญเติบโตกระตุ้นการปล่อยกรดไขมันจากเซลล์ไขมันโดยกระตุ้นเส้นทางเซลล์ต่างๆ

ฮอร์โมนการเจริญเติบโตส่งผลต่อการทำงานของเอนไซม์หลายชนิดที่เรียกว่าไลเปส ซึ่งป้องกันไม่ให้ไขมันกลับเข้าไปในเนื้อเยื่อไขมันของคุณ

สารสกัดจาก HGH ไม่ส่งผลต่อการผลิต HGH ตามธรรมชาติ และไม่ทำหน้าที่เป็นตัวหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต สารสกัดจาก HGH จะไม่ส่งผลต่อระดับความหิวหรือเพิ่มความอยากอาหาร

การศึกษาในสัตว์ที่เปรียบเทียบผลของ AOD9604 ในปริมาณ 250 มก./กก./วัน และ HGH ในปริมาณ 1 มก./กก./วัน เป็นเวลา 14 วัน รายงานผลลัพธ์ที่แตกต่างกันในหนูที่ผอมและอ้วน

ในหนูไม่ติดมัน HGH แต่ไม่ใช่ AOD 9604 หรือยาหลอกส่งผลให้มวลร่างกายไม่ติดมันเพิ่มขึ้น ดังนั้นปรากฏว่าชิ้นส่วน HGH 176-191 ไม่มีประสิทธิผลในการสร้างกล้ามเนื้อ
ในหนูอ้วน ทั้ง HGH และ AOD 9604 ส่งผลให้น้ำหนักลดลง นักวิทยาศาสตร์รายงานว่าเนื้อเยื่อไขมันในกลุ่ม HGH ลดลง 40% เทียบกับ 28% เมื่อใช้ AOD 9604
ตรงกันข้ามกับสิ่งที่แหล่งข้อมูลออนไลน์ส่วนใหญ่อาจแนะนำ การทดลองเผยให้เห็นว่าส่วน HGH 176-191 มีประสิทธิภาพน้อยกว่า HGH ในการเผาผลาญไขมัน

ฮอร์โมนการเจริญเติบโตอาจเผาผลาญไขมันได้มากขึ้นเนื่องจากมีผลต่อการดื้อต่ออินซูลิน โดยจะลดการดูดซึมกลูโคส ซึ่งจะทำให้เซลล์ดูดซับไขมันมากขึ้นแทน ซึ่งต่างจาก HGH ตรงที่ส่วนนี้จะไม่เพิ่มการดื้อต่ออินซูลิน

ตามหลักฐานโดยสรุป ประโยชน์ของ AOD 9604 อาจรวมถึงการปรับปรุงระดับคอเลสเตอรอลและความไวของอินซูลินให้ดีขึ้นเล็กน้อย
หลักฐานเบื้องต้นจากการทดลองกับสัตว์แสดงให้เห็นว่าการฉีดเปปไทด์เข้าไปในข้อต่ออาจกระตุ้นให้เกิดการสร้างกระดูกอ่อนใหม่และซ่อมแซมเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน อย่างไรก็ตาม การศึกษาในมนุษย์ยังขาดอยู่

ปัจจุบันเปปไทด์ได้รับการศึกษาถึงประสิทธิภาพในการจัดการความเจ็บปวดภายใต้ชื่อ LAT 8881 อย่างไรก็ตาม ผลลัพธ์เบื้องต้นไม่มีแนวโน้มที่ดี

คำแนะนำในการผสมและปริมาณยา

ตามข้อมูลความปลอดภัยอย่างเป็นทางการที่เรามี AOD 9604 ได้ถูกนำมาใช้อย่างปลอดภัยระหว่างการวิจัยในรูปแบบการฉีดเข้าเส้นเลือดดำในปริมาณตั้งแต่ 25 ไมโครกรัมถึง 400 ไมโครกรัมต่อน้ำหนักตัวหนึ่งกิโลกรัม

ยาชนิดนี้ใช้ในรูปแบบแคปซูลและเม็ดสำหรับรับประทาน โดยมีปริมาณยาตั้งแต่ 0.25 มก. (250 ไมโครกรัม) ถึง 54 มก. ต่อวัน

ในการศึกษาชิ้นหนึ่งที่แสดงให้เห็นถึงประโยชน์ในการลดน้ำหนัก ปริมาณยาต่ำสุด (1 มก./วัน) มีประสิทธิภาพมากกว่ามากเมื่อเปรียบเทียบกับขนาดยาที่สูงขึ้น (5-30 มก./วัน) หรือยาหลอก

เนื่องจากเป็นยาเพิ่มประสิทธิภาพที่ผิดกฎหมาย ชิ้นส่วน HGH 176-191 มักจะมีจำหน่ายในรูปแบบขวดที่ประกอบด้วยผงไลโอฟิไลซ์ 5 มก. ซึ่งจะต้องสร้างใหม่ด้วยน้ำที่มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียและฉีดเข้าใต้ผิวหนัง

อย่างไรก็ตาม คำแนะนำต่างๆ มีความแตกต่างอย่างมาก เนื่องจากคำแนะนำเหล่านี้ส่วนใหญ่อิงจากการใช้งานที่ผิดกฎหมายและเกร็ดเล็กเกร็ดน้อย แหล่งที่มาส่วนใหญ่แนะนำปริมาณ 250-350 ไมโครกรัม รับประทาน 1-3 ครั้งต่อวัน