พื้นหลัง
การพัฒนายาใหม่สำหรับรักษาโรคเบาหวาน (DM) มีความสำคัญอย่างยิ่ง ภาวะดื้อต่ออินซูลิน (IR) เป็นหนึ่งในปัญหาหลักที่เกี่ยวข้องกับประเภท-2 DM (T2DM) ที่พบในคลินิก GW0742 ตัวรับที่เปิดใช้งาน peroxisome proliferator-activated (PPAR) -δ agonist แบบเลือกได้แสดงให้เห็นว่าช่วยแก้ไขความผิดปกติของเมตาบอลิซึมรวมถึง IR ในกล้ามเนื้อโครงร่างในหนูที่เลี้ยงด้วยน้ำเชื่อมข้าวโพดฟรุกโตสสูง อย่างไรก็ตาม อิทธิพลของ GW0742 ต่อความไวของอินซูลินในระบบยังไม่ได้รับการอธิบายอย่างชัดเจน ดังนั้นจึงเป็นเรื่องสำคัญที่จะต้องตรวจสอบผลของ GW0742 ต่อ IR ที่เป็นระบบในหนูที่เป็นเบาหวานเพื่อพัฒนายาใหม่
กิจกรรมทางชีวภาพสำหรับ GW 0742
GW 0742 เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา PPARδ ที่มีศักยภาพและมีการคัดเลือกสูง อี.ซี50ค่าคือ 0.001, 1.1 และ 2 μM สำหรับการทำทรานส์แอกติเวตของตัวรับ PPARδ, - และ - ของมนุษย์ตามลำดับ การป้องกันระบบประสาทในการเพาะเซลล์ประสาทแบบแกรนูลของหนูสมองน้อยหลังจากได้รับสัมผัสเป็นเวลาสั้นๆ (12-ชั่วโมง) แต่แสดงความเป็นพิษโดยธรรมชาติหลังจากการฟักตัวเป็นเวลานาน (48-ชั่วโมง) เพิ่มอัตราการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมันและป้องกันการบาดเจ็บจากการขาดเลือด/การกลับเป็นซ้ำใน cardiomyocytes ของทารกแรกเกิดและผู้ใหญ่
คำอธิบาย
GW0742 เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา PPAR และ PPARδ ที่มีศักยภาพ โดยมี IC50 ที่ 1 นาโนโมลาร์สำหรับ PPARδ ของมนุษย์ และ EC50 ที่ 1 นาโนโมลาร์, 1.1 ไมโครโมลาร์ และ 2 ไมโครโมลาร์สำหรับ PPARδ, PPAR และ PPAR ของมนุษย์ ตามลำดับ GW0742 (100 μM) เปิดใช้งาน PPAR ของมนุษย์และ PPAR ของเมาส์ในเซลล์ MCF{10}} GW0742 (100 μM) ลดการตายของเซลล์เซลล์เม็ดเล็กที่เกิดจาก KCl ที่เกิดจาก KCl ต่ำอย่างมีนัยสำคัญ GW0742 ไม่แสดงความเป็นพิษภายในที่ชัดเจนต่อเซลล์ประสาทเม็ดเล็กของสมองหลังการรักษา 3-100 μM เป็นเวลา 24 ชั่วโมง แต่ทำให้เซลล์ตายเพิ่มขึ้นที่ 100 μM หลังการรักษา 48 ชั่วโมง นอกจากนี้ GW0742 (100 μM) ยังเพิ่มการแสดงออกของ c-Jun ในการเพาะเลี้ยงเซลล์ประสาทแกรนูลของซีเบลลาร์ที่สังเกตได้ที่ 6 ชั่วโมง GW0742 (1 μM) กระตุ้นโปรตีนPPARδใน cardiomyocytes ของหนูแรกเกิด นอกจากนี้ GW0742 ยังยกระดับเอนไซม์อะซิล-โคเอดีไฮโดรจีเนสสายยาว (LCAD), อะซิล-โคเอดีไฮโดรจีเนสสายยาวมาก (VLCAD), อะซิล-โคเอออกซิเดส 1 (ACOX1), โปรตีนที่แยกจากกัน 3 (UCP3), มาลอนไดอะซิล-โคเอดีคาร์บอกซิเลส (MCD) และไพรูเวตดีไฮโดรจีเนสไคเนส 4 (PDK4) ในคาร์ดิโอไมโอไซต์ของหนูแรทแรกเกิด
GW0742 SARM แตกต่างจาก SARM อื่นอย่างไร
ตามที่กล่าวไว้ GW0742 ไม่ใช่ SARM จริงๆ นั่นเป็นวิธีหนึ่งที่ทำให้มันแตกต่างจากค้างคาว
อย่างไรก็ตาม มันต่างกันตรงที่มันส่งผลต่อร่างกายอย่างไรเช่นกัน
GW0742 ทำงานคล้ายกับ SARM ในสองวิธี ขั้นแรกช่วยสร้างกล้ามเนื้อติดมัน
ประการที่สองช่วยเพิ่มความหนาแน่นของกระดูก อย่างไรก็ตาม ประโยชน์ที่แท้จริงของยานี้คือผลกระทบต่อไขมันในร่างกายอย่างไร
ด้วยวิธีนี้ การทำงานเหมือนกับ PPAR อื่นๆ ในท้องตลาด – เปลี่ยนไขมันให้เป็นแหล่งพลังงานที่ทรงพลังสำหรับร่างกาย ในขณะที่เพิ่มความสามารถในการออกซิเดชันของเนื้อเยื่อกล้ามเนื้ออย่างมาก
นั่นหมายความว่าอย่างไร?
พูดง่ายๆ ก็คือมันเหมาะสำหรับนักกีฬาประเภท endurance ที่ต้องรักษาระดับไขมันในร่างกายให้ต่ำ แต่ยังต้องการให้แน่ใจว่ากล้ามเนื้อของพวกเขาสามารถทนต่อการใช้งานที่รุนแรงได้
อีกวิธีหนึ่งที่ GW0742 SARM แตกต่างจากยาอื่นๆ ในท้องตลาดคือมีผลต่อความไวของอินซูลินในร่างกาย
ขณะนี้กำลังถูกตรวจสอบว่าเป็นการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ที่เป็นไปได้ในการทดลองทางคลินิกอย่างน้อยหนึ่งครั้งที่เกี่ยวข้องกับหนูทดลอง2
เมื่อเปรียบเทียบกันแล้ว SARM แบบเดิมจะสร้างมวลกล้ามเนื้อไม่ติดมัน เพิ่มความแข็งแรง และเพิ่มความหนาแน่นของกระดูกเท่านั้น
อย่างไรก็ตามปัญหาที่นี่เป็นหลักฐานอย่างหนึ่ง
ไม่มีการทดลองในมนุษย์กับ GW0742 ซึ่งหมายความว่าไม่มีหลักฐานที่ถูกต้องเกี่ยวกับประสิทธิภาพของมัน
GW0742 SARM ทำงานอย่างไร
การทำงานของ GW0742 SARM ในร่างกายไม่ชัดเจนเนื่องจากขาดการทดสอบโดยมนุษย์อย่างสมบูรณ์
อย่างไรก็ตาม เชื่อกันว่ามันทำหน้าที่คล้ายกับ Cardarine ซึ่งมีการทดสอบกับสัตว์อย่างกว้างขวางมากขึ้น แต่ไม่มีการทดสอบกับมนุษย์
ยาทั้งสองชนิดได้รับการพิจารณาในการวิจัยเท่านั้นและไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในมนุษย์
หาก GW0742 SARM ทำงานคล้ายกับ Cardarine จะช่วยปรับปรุงการแสดงออกของยีนที่กระตุ้นการเผาผลาญไขมันภายในร่างกาย
สิ่งนี้ช่วยให้สามารถเร่งการสูญเสียไขมันและหมายความว่าความพยายามในการตัดของคุณจะให้ผลลัพธ์ที่สำคัญกว่ามาก
มันสามารถช่วยให้นักเพาะกายบรรลุถึงรูปร่างที่สมส่วนตามที่พวกเขาต้องการ ด้วยหลอดเลือดที่ดีขึ้นและกล้ามเนื้อที่ชัดเจนยิ่งขึ้น
ความต้องการใด ๆ โปรดติดต่อฉัน
Email: amyraws195@gmail.com
Whatsapp: บวก 86-17507125642
โทรเลข: บวก 86-17507125642
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผงดิบ sarms gw0742 สำหรับการเพาะกาย, ประเทศจีน ผงดิบ sarms gw0742 สำหรับผู้ผลิตเพาะกาย, ซัพพลายเออร์, โรงงาน
